Le compresse mucoadesive presentano rilevanti vantaggi rispetto alle compresse semplici in quanto consentono un più intimo contatto tra forma farmaceutica e mucose, aumentano il tempo di residenza nel sito di rilascio con potenziale incremento della biodisponibilità del farmaco veicolato1. Lo scopo di questo studio è quello di realizzare compresse mucoadesive per somministrazione orale. Nella prima parte dello studio è stato messo a punto un metodo tensiometrico mediante Texture Analyzer (TA.HDi/250, NY/Stable Micro System, UK) al fine di definire in vitro un metodo efficace per la valutazione delle proprietà mucoadesive di compresse2,3. Lo studio ha permesso di selezionare un substrato biologico ottimale (gel al 30% (m/m) di mucina) e le condizioni sperimentali migliori per una corretta valutazione. Il metodo sviluppato è stato successivamente impiegato al fine di effettuare uno screening delle capacità mucoadesive di tre polimeri naturali: la gomma xantana, la gomma adragante ed il sodio alginato. Dallo studio è emerso che, tra i polimeri valutati, il sodio alginato ha dimostrato le migliori proprietà mucoadesive. Successivamente sono state realizzate compresse con 5, 10, 15, 40 e 70 % (m/m) di sodio alginato al fine di identificarne la quantità minima necessaria a conferire proprietà mucoadesive.I risultati ottenuti hanno dimostrato che già con concentrazioni di polimero del 10% sono registrabili apprezzabili valori di forze di adesione. Gli esperimenti sono stati ripetuti con compresse di diametri diversi (6 e 10 mm) allo scopo di evidenziare l’effetto esercitato dall’area superficiale della forma farmaceutica sulle capacità mucoadesive della stessa. I dati hanno evidenziato una relazione inversamente proporzionale tra l’area superficiale della compressa e la forza necessaria al suo distacco dal substrato. 1Pattabhi Ket al., Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2004, 27: 1717-1723 2Thirawong N. et al., European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2007, 67: 132–140 3Khutoryanskiy V.V, Macromolecular Bioscience, 2011, 11: 748-764
SVILUPPO DI UN METODO TENSIOMETRICO PER LA FORMULAZIONE DI COMPRESSE MUCOADESIVE
FRANCESCHINIS, ERICA;TROTTER, ANNA;REALDON, NICOLA
2012
Abstract
Le compresse mucoadesive presentano rilevanti vantaggi rispetto alle compresse semplici in quanto consentono un più intimo contatto tra forma farmaceutica e mucose, aumentano il tempo di residenza nel sito di rilascio con potenziale incremento della biodisponibilità del farmaco veicolato1. Lo scopo di questo studio è quello di realizzare compresse mucoadesive per somministrazione orale. Nella prima parte dello studio è stato messo a punto un metodo tensiometrico mediante Texture Analyzer (TA.HDi/250, NY/Stable Micro System, UK) al fine di definire in vitro un metodo efficace per la valutazione delle proprietà mucoadesive di compresse2,3. Lo studio ha permesso di selezionare un substrato biologico ottimale (gel al 30% (m/m) di mucina) e le condizioni sperimentali migliori per una corretta valutazione. Il metodo sviluppato è stato successivamente impiegato al fine di effettuare uno screening delle capacità mucoadesive di tre polimeri naturali: la gomma xantana, la gomma adragante ed il sodio alginato. Dallo studio è emerso che, tra i polimeri valutati, il sodio alginato ha dimostrato le migliori proprietà mucoadesive. Successivamente sono state realizzate compresse con 5, 10, 15, 40 e 70 % (m/m) di sodio alginato al fine di identificarne la quantità minima necessaria a conferire proprietà mucoadesive.I risultati ottenuti hanno dimostrato che già con concentrazioni di polimero del 10% sono registrabili apprezzabili valori di forze di adesione. Gli esperimenti sono stati ripetuti con compresse di diametri diversi (6 e 10 mm) allo scopo di evidenziare l’effetto esercitato dall’area superficiale della forma farmaceutica sulle capacità mucoadesive della stessa. I dati hanno evidenziato una relazione inversamente proporzionale tra l’area superficiale della compressa e la forza necessaria al suo distacco dal substrato. 1Pattabhi Ket al., Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2004, 27: 1717-1723 2Thirawong N. et al., European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2007, 67: 132–140 3Khutoryanskiy V.V, Macromolecular Bioscience, 2011, 11: 748-764Pubblicazioni consigliate
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